Sedativní působení nesedativních antihistaminik

Antihistaminika jsou nejčastěji užívána k potlačení alergických příznaků, v tomto období zejména u sezónní alergické rinitidy. Hlavní nevýhodou antihistaminik 1. generace bylo jejich sedativní působení. Antihistaminika 2. generace se od starších zásadně neliší účinností, ale právě omezením sedativních účinků. Klinické zkušenosti však naznačují, že alespoň u některých pacientů se i při užívání nových antihistaminik sedativní účinky a ospalost projevují.

Žádné studie, které by z tohoto hlediska přímo porovnávaly jednotlivé přípravky, nebyly provedeny. Zajímavé výsledky ale přineslo vyhodnocení hlášení, která o stížnostech pacientů na sedativní působení antihistaminik vypracovali praktičtí lékaři v Southamptonu.

Pracovníci tamní Drug Safety Research Unit shromáždili údaje o 43 363 pacientech, kterým praktičtí lékaři předepsali v době mezi květnem 1989 a srpnem 1997 cetirizin (n=9554), loratadin (n=9308), akrivastin (n=7863) nebo fexofenadin (n=16 638). Recepty na každý přípravek pocházely z různých několikaměsíčních jarně-letních období v rozmezí uvedené doby.

Ve Velké Británii mají systém, při kterém jsou všechny recepty z lékáren odesílány do ústřední instituce (Prescription Pricing Authority), která jejich kopie elektronickou poštou posílá Výzkumné jednotce pro sledování bezpečnosti léčiv. Ta po 3, 6 nebo 12 měsících pošle dotazníky („zelené karty“) všem zúčastněným praktickým lékařům a žádá je o uvedení všech stížností léčených pacientů na vedlejší účinky léku. Účast lékařů na těchto dotazníkových akcích je dobrovolná, výzkumné jednotce se vrací kolem 50% zelených karet.

U antihistamik druhé generace bylo tímto způsobem pátráno po údajích o sedativním působení a ospalosti.

Stížností na tyto vedlejší účinky bylo jen málo – jedna asi na 140 léčených pacientů (v absolutních počtech to bylo u loratadinu 19, u fexofenadinu 24, akrivastinu 49 a u cetirizinu 68 stížností). Když byly tyto údaje přepočítány na počet pacientů léčených příslušným přípravkem v průběhu jednoho měsíce a vynásobeny tisícem, byl získán ukazatel označený jako incidence density (ID).

Podle hodnot ID byly loratadin a fexofenadin prakticky rovnocenné (ID= 1,2-1,5), u cetirizinu a akrivastinu byly sedativní účinky hlášeny častěji (ID= 3,74,4).

Popsaná metodika sběru dat ukazuje výskyt sledovaných nežádoucích účinků v obecné populaci léčené praktickými lékaři, bez jakéhokoli výběru, obvyklého v kontrolovaných klinických studích. V tom smyslu je bližší realitě. Na druhé straně ovšem nezaručuje, že byly hlášeny všechny případy nežádoucího působení léků, takže získané poznatky mají spíše jen orientační význam.

Nicméně upozorňují, že sedativní působení je třeba i u antihistaminik druhé generace brát v úvahu, že určité rozdíly mezi jednotlivými přípravky existují, a že při předepisování antihistaminika osobám, jejichž zaměstnání je náročné na bdělost a pozornost (posádky letadel aj.) je lépe volit loratadin nebo fexofenadin.

Podle: Brit. Med. J. 320:1184, 29 April 2000.